新型失眠药物，告别入睡难！莱博雷生说明书：作用功效-用药指南-副作用及应对方法

如需购买请加微信：zhikang161218，备用微信：zhikang1218

新型失眠药物，告别入睡难！莱博雷生说明书：作用功效-用药指南-副作用及应对方法

莱博雷生(Dayvigo)，通用名称lemborexant，是一种治疗失眠的药物，由日本卫材公司研发。2019年12月20日经美国食品药品管理局（FDA）批准上市，用于治疗成年的失眠患者。此药目前仅在我国香港地区上市，尚未在我国大陆地区上市，也未进入医保。值得一提的是，卫材原研药莱博雷生获2024年日本薬学会颁发的“药物研发大奖”，临床地位再一次获得充分肯定。

莱博雷生药品图

莱博雷生(Dayvigo)适应症

莱博雷生(Dayvigo)适用于治疗成年失眠患者，特征是入睡和/或睡眠维持困难。

莱博雷生(Dayvigo)用法用量

1、建议剂量

莱博雷生(Dayvigo)的推荐剂量为每晚 5 毫克，睡前服用不超过一次，距离计划起床时间至少还剩 7 小时。根据临床反应和耐受性，剂量可增加至最大推荐剂量 10 mg。如果随餐服用或饭后不久服用，入睡时间可能会延迟。

2、与 CYP3A 抑制剂或 CYP3A 诱导剂同时使用的剂量建议

与强或中度 CYP3A 抑制剂联合给药

避免莱博雷生(Dayvigo)与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。

与弱 CYP3A 抑制剂联合给药

当与弱CYP3A抑制剂共同给药时，莱博雷生(Dayvigo)的最大推荐剂量是5 mg，每晚不超过一次。

与强或中度 CYP3A 诱导剂联合给药

避免莱博雷生(Dayvigo)与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。

3、肝受损患者的剂量建议

在有中度肝受损患者中，莱博雷生(Dayvigo)的最大推荐剂量为5 mg，每晚不超过一次。

不推荐在有严重肝损伤的患者中使用莱博雷生(Dayvigo)。

莱博雷生(Dayvigo)未在国内上市，受国家、汇率及渠道等因素影响，莱博雷生(Dayvigo)的价格也有所差异。长按识别下方二维码添加好友获取莱博雷生(Dayvigo)最低价格。

莱博雷生(Dayvigo)不良反应

最常见的不良反应（接受莱博雷生(Dayvigo)治疗的患者中报告发生率≥5%，至少是安慰剂的两倍）是嗜睡。

莱博雷生(Dayvigo)禁忌症

嗜睡症患者禁用莱博雷生(Dayvigo)。

莱博雷生(Dayvigo)注意事项

在使用莱博雷生(Dayvigo)时，以下是一些重要的注意事项：

1、中枢神经系统抑制作用和日间障碍

损害警觉性和运动协调性，包括早晨障碍。风险随着剂量和与其他中枢神经系统 (CNS) 抑制剂的使用而增加。对于服用莱博雷生(Dayvigo)10 mg的患者，请注意第二天驾驶和其他需要完全精神警觉的活动。

2、睡眠麻痹、入睡幻觉和猝倒样症状

使用莱博雷生(Dayvigo)可能会出现睡眠瘫痪，即在睡眠-觉醒转换过程中长达几分钟无法移动或说话，以及入睡前/入睡前的幻觉，包括生动和令人不安的知觉。处方者在开莱博雷生(Dayvigo)处方时应向患者解释这些事件的性质。

莱博雷生(Dayvigo)可能会出现类似于轻度猝倒的症状。此类症状可包括持续数秒至几分钟的腿部无力，可发生在夜间或白天，并且可能与已识别的触发事件（例如笑声或惊讶）无关。

3、复杂的睡眠行为

可能会出现梦游、梦游以及在未完全清醒的情况下从事其他活动等行为。如果出现复杂的睡眠行为，请立即停止。

4、呼吸功能受损

莱博雷生(Dayvigo)已在短期临床试验中针对轻度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停 (OSA) 和中度至重度慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 进行了研究。如果给呼吸功能受损的患者开处方，应考虑莱博雷生(Dayvigo)对呼吸功能的影响。

5、抑郁/自杀意念恶化

可能会出现抑郁或自杀意念恶化。开出可行的最低片数，以避免故意过量服用。

6、需要评估共病诊断

由于睡眠障碍可能是医学和/或精神疾病的表现，因此只有在仔细评估患者后才应开始治疗失眠。治疗 7 至 10 天后失眠未能缓解可能表明存在应进行评估的原发性精神和/或内科疾病。失眠恶化或出现新的认知或行为异常可能是由于未识别的潜在精神或内科疾病造成的，并且可能在使用莱博雷生(Dayvigo)等促进睡眠药物的治疗过程中出现。

莱博雷生(Dayvigo)特殊人群用药

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和好处。这是您和您的医生将做出的决定。对于这种药物，应考虑以下因素：

1、怀孕及哺乳期

目前尚无关于孕妇使用莱博雷生(Dayvigo)来评估重大出生缺陷、流产或不良孕产妇或胎儿结局的药物相关风险的可用数据。没有关于莱博雷生(Dayvigo)对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。通过母乳接触莱博雷生(Dayvigo)的婴儿应监测是否出现过度镇静。应考虑母乳喂养的发育和健康益处、母亲对莱博雷生(Dayvigo)的临床需求以及莱博雷生(Dayvigo)或潜在母亲状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。

2、儿童使用

莱博雷生(Dayvigo)在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

3、老人使用

无论年龄如何，用安慰剂治疗的患者嗜睡的发生率为2%或更低。因为莱博雷生(Dayvigo)可以增加嗜睡和困倦，患者，特别是老年人，跌倒的风险较高。≥65 岁的患者使用高于 5 mg 的剂量时要小心。

4、肾损伤

轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。

严重肾功能不全患者的莱博雷生(Dayvigo)暴露量（AUC）增加。严重肾功能不全患者可能会出现嗜睡风险增加。

5、肝损伤

尚未在严重肝损伤患者中进行莱博雷生(Dayvigo)的研究。不建议在该人群中使用。

中度肝受损患者（Child-Pugh B 级）的莱博雷生(Dayvigo)暴露量（AUC 和 C max）和终末半衰期增加。建议有中度肝受损(Child-Pugh B级)患者调整剂量。

轻度肝功能损害（Child-Pugh A 级）患者中 DAYVIGO 暴露量（AUC）增加，但终末半衰期没有改变。轻度肝受损患者可能会出现嗜睡风险增加。

6、呼吸功能受损的患者

阻塞性睡眠呼吸暂停 (OSA)

不能排除莱博雷生(Dayvigo)在OSA中临床上有意义的呼吸作用，包括长期治疗

慢性阻塞性肺疾病（COPD）

不能排除莱博雷生(Dayvigo)在呼吸功能受损患者中临床上有意义的呼吸影响。

莱博雷生(Dayvigo)药物相互作用

给药后约2小时，与单独使用酒精相比，Lemborexant与酒精共同给药对姿势稳定性和记忆产生更大的负面影响。

莱博雷生(Dayvigo)药物过量

莱博雷生(Dayvigo)过量的临床经验有限。在临床药理学研究中，健康患者多次服用高达 75 mg（最大推荐剂量的 7.5 倍）的莱博雷生(Dayvigo)后，嗜睡频率出现剂量依赖性增加。

目前尚无针对莱博雷生(Dayvigo)过量服用的特效解毒剂。如果发生药物过量，应采用标准医疗实践来管理任何药物过量。

莱博雷生(Dayvigo)药代动力学

单剂量 lemborexant 2.5 至 75 mg 后，几何平均 C max和 AUC 0-24h的增加略小于与剂量成比例的增加。在此剂量范围内，lemborexant 在稳态时的蓄积程度是该剂量范围的 1.5 至 3 倍。

吸收

lemborexant达到峰值浓度的时间 (t max ) 约为 1 至 3 小时。

食物的影响

服用高脂肪和高热量膳食（含约 150、250 和 500 至 600 卡路里的膳食）后，Lemborexant C max降低 23%，AUC 0-inf增加 18%，t max延迟 2 小时。分别为蛋白质、碳水化合物和脂肪）。

分配

lemborexant 的分布容积为 1970 L。lemborexant 的血浆蛋白结合率在体外 约为 88% ，在临床样品中约为 94%。lemborexant 的血液与血浆浓度比为 0.65。

消除

代谢

Lemborexant 主要由 CYP3A4 代谢，少量由 CYP3A5 代谢。主要循环代谢物是 M10。

排泄

口服剂量后，57.4%的剂量在粪便中回收，29.1%在尿液中回收（<1%未变化）。lemborexant 5 mg 和 10 mg 的有效半衰期分别为 17 和 19 小时。

莱博雷生(Dayvigo)日常注意事项

1、饮食注意事项

避免刺激性饮食：患者应尽量避免进食有刺激性、兴奋性的食物，如咖啡、浓茶、辣椒等。这些食物可能会加重失眠症状或影响莱博雷生的药物效果。

睡前不暴饮暴食：晚餐应避免过量进食，特别是避免在睡前两小时内进食，以防止影响睡眠质量。

酒精摄入：患者在服用莱博雷生期间应避免饮酒。酒精与莱博雷生可能产生相互作用，增加中枢神经系统抑制的风险。

2、运动注意事项

避免剧烈运动：在使用莱博雷生治疗期间，建议患者避免剧烈运动或劳累的活动。然而，适当的日常活动水平是维持身体健康所必需的，因此患者应保持适量的运动。

睡前放松：睡前可以进行一些放松的活动，如散步、瑜伽、呼吸操等，有助于缓解紧张情绪，促进睡眠。

3、心理注意事项

心理调适：失眠可能与心理压力有关，因此患者在治疗期间应进行心理调适。保持积极的心态，避免过度焦虑或抑郁，可以通过冥想、深呼吸等方式来缓解压力。

睡眠习惯：建议限定睡眠时间，比如最后期限设定为5到6小时，然后上床睡觉，直到感到自然困倦为止。此外，要调整就寝时间和服药时间，避免药物对第二天产生困倦的影响。

莱博雷生（Dayvigo）是一种治疗失眠的药物，特别是针对入睡困难和/或睡眠维持困难的患者。在使用莱博雷生时，为了确保药物的疗效和患者的安全，遵循医生的指导，按时按量服药，并注意观察身体的反应。如有任何不适或疑问，应及时咨询医生。