拉罗替尼：药品说明、副作用、价格、购买渠道及医保报销；惊了！拉罗替尼，打破癌种限制的抗癌神药。一文了解NTRK抑制剂

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拉罗替尼：药品说明、副作用、价格、购买渠道及医保报销；惊了！拉罗替尼，打破癌种限制的抗癌神药。一文了解NTRK抑制剂

一、拉罗替尼药品说明

（一）什么是拉罗替尼

拉罗替尼是一款广谱靶向药，主要用于所有类型的有 NTRK 融合的实体瘤，是原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 的抑制剂，美国 FDA 批准的第一个口服 TRK 抑制剂。

拉罗替尼通过抑制 NTRK 基因融合产生的异常蛋白质来干扰癌细胞的生长和分裂，在多种肿瘤中有效性一致。例如，许多研究表明拉罗替尼对肺癌患者的治疗有一定的有效性。它可以延长肺癌患者的生存期，临床试验结果显示，使用拉罗替尼治疗的肺癌患者生存期平均延长了数月甚至更久。同时，拉罗替尼还可以减小肺癌的体积，在接受治疗的肺癌患者中，肿瘤体积会显著缩小，为其他治疗方法如手术提供更好的机会。此外，拉罗替尼还能抑制肺癌细胞的生长和扩散，通过靶向关键的信号通路，阻止癌细胞的增殖和转移。

拉罗替尼（Larotrectinib）维泰凯的作用机理是一种靶向抗癌药物，属于 TRK（神经营养因子受体）抑制剂，用于治疗具有 NTRK 基因融合的恶性肿瘤。通过抑制 NTRK 基因融合产生的异常蛋白质来干扰癌细胞的生长和分裂。TRK 融合蛋白是由肿瘤相关基因与其他基因融合而形成的异常蛋白，常见于一些癌症类型，如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤等。拉罗替尼作为一种高选择性的 TRK 抑制剂，能够与 TRK 融合蛋白结合，并抑制其激酶活性，阻断异常的信号传导通路，从而抑制融合蛋白对于肿瘤生长和扩散的促进作用。

拉罗替尼是一款广谱靶向药，主要用于所有类型的有 NTRK 融合的实体瘤。如乳腺癌，胰腺癌，胃癌等。NTRK 融合是一种罕见的基因融合，继而生成异常的 TRK 蛋白。NTRK 融合在许多难治性肿瘤中都有发现，通过拉罗替尼的治疗，总缓解率可以达到约 75% 左右，甚至可以达到完全缓解。其作用是特异性清除 NTRK 融合基因，抑制 TRK 蛋白的生成，进而靶向性的抑制癌细胞生长。

拉罗替尼主要适用于有 NTRK 融合的各类实体瘤，是 nt rk 融合 (+)，实体瘤患者的治疗用药不用区分肿瘤的来源，多个癌种均可以应用。目前美国 FDA 批准的适应症包括非小细胞肺癌，甲状腺癌肉瘤，结肠癌，直肠癌，食管癌，唾液腺癌，胆管癌和原发性中枢性肿瘤等。对于携带 ntrk1、ntrk2，或者 ntrk3 基因融合的晚期实体瘤患者均具有良好的效果。

拉罗替尼还可以治疗多种实体肿瘤，如儿童和成人患有 NTRK 基因重排的肉瘤、肺癌、甲状腺癌、胰腺癌、乳腺癌、胆囊癌、结肠癌、精巢癌、恶性黑色素瘤等。随着研究的深入，越来越多的实体肿瘤与 TRK 基因重排被发现，为拉罗替尼的应用提供了更广阔的空间。

二、拉罗替尼副作用

（一）常见副作用

服用拉罗替尼最常见的不良反应为疲劳、恶心、眩晕、呕吐、咳嗽、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、便秘、腹泻。这些副作用在众多患者的治疗过程中较为普遍。疲劳感可能使患者感到身体沉重、缺乏精力，影响日常活动和生活质量。恶心和呕吐会给患者带来不适，可能导致食欲不振，影响营养摄入。眩晕可能使患者在站立或行走时感到不稳，增加摔倒的风险。咳嗽虽然不一定严重，但也可能影响患者的休息和睡眠。而天门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高则提示可能存在肝脏功能异常，需要密切监测。便秘和腹泻则会影响患者的消化系统功能，可能需要调整饮食或使用药物进行缓解。

（二）消化系统副作用

可能出现消化系统方面的一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻和消化不良。这些副作用通常是轻度或中度的，并且可以通过调整饮食或药物来减轻或缓解。恶心和呕吐是常见的消化系统副作用，可能由药物对胃肠道的刺激引起。患者可以尝试少食多餐，避免食用油腻、辛辣等刺激性食物，以减轻恶心和呕吐的症状。腹泻可能导致患者频繁排便，甚至脱水，需要注意补充水分和电解质。消化不良则可能表现为腹胀、腹痛等症状，可以通过适当运动、调整饮食结构等方式来缓解。

（三）神经系统副作用

一些患者可能会经历神经系统方面的不良反应，如头痛、头晕、失眠、注意力不集中等。头痛可能会给患者带来不适，影响日常活动。头晕可能使患者感到眩晕、不稳，增加摔倒的风险。失眠可能导致患者睡眠不足，影响身体恢复和精神状态。注意力不集中则可能影响患者的工作和学习效率。在使用拉罗替尼期间，如果患者出现严重的神经系统副作用，应立即向医生报告。医生可能会根据具体情况调整药物剂量或采取其他治疗措施。

（四）胃肠道副作用

除了消化不良和恶心呕吐外，还可能导致其他胃肠道副作用，如腹痛、胃灼热感和胃酸过多等。腹痛可能是由于药物对胃肠道的刺激或其他原因引起的，需要根据疼痛的程度和性质进行评估和处理。胃灼热感和胃酸过多可能会给患者带来不适，影响食欲和消化功能。患者可以尝试避免食用刺激性食物、减少进食量、抬高床头等方式来缓解症状。如果症状持续或加重，应及时咨询医生。

（五）其他副作用

还可能引发其他不太常见的副作用，如疲劳、水肿、皮疹和肌肉疼痛等。一些患者可能还会出现心跳加快、血压升高以及肝功能异常。疲劳是拉罗替尼常见的副作用之一，可能使患者感到身体沉重、缺乏精力。水肿可能表现为身体局部或全身的肿胀，需要注意观察和评估。皮疹可能会引起皮肤瘙痒、发红等症状，需要避免搔抓，以免引起感染。肌肉疼痛可能影响患者的活动能力，需要适当休息和进行物理治疗。心跳加快和血压升高可能是由于药物对心血管系统的影响引起的，需要密切监测。肝功能异常则需要通过血液检查来确定，医生可能会根据情况调整药物剂量或采取其他治疗措施。患者在使用拉罗替尼期间，应定期接受体检，以确保身体各项指标的正常。尽管拉罗替尼可能引发这些副作用，但在大部分病例中，这些副作用通常是可控的，并可以通过相应的处理措施来减轻症状。患者在接受拉罗替尼治疗时，应密切关注自己的身体反应，并及时与医生沟通，以便及时调整治疗方案。医生将根据患者的具体情况来决定是否需要调整药物剂量或尝试其他治疗方法。

三、拉罗替尼价格

（一）美国原研药价格

美国原研拉罗替尼的价格较贵，目前仅在美国上市，口服胶囊的价格为每月 32800 美元（30 天 100mg），每年 393600 美元（约 270 多万人民币）。儿童患者口服液制剂为每月 11000 美元。

（二）孟加拉仿制药价格

孟加拉珠峰制药生产的仿制药，25mgⅩ30 片 / 盒 5000 元，100mgⅩ60 片 / 盒 15000 元。在国内的价格在 3400 元 -10000 元左右，其价格会受到药品规格、售卖机构、地域、进货渠道等因素的影响。

拉罗替尼在国内的价格受到多种因素影响，存在波动属于正常现象。本品于 2022 年 4 月获得中国国家药品监督管理局批准上市，患者凭处方可在国内的医院药房购买到本品，但由于本品为肿瘤靶向药物，可能不是每个地方的医院都有，需要患者到就近的大城市购买或经正规途径订购。

拉罗替尼价格昂贵的原因主要是其研发成本高昂。药物的研发是一个漫长而复杂的过程，需要投入大量的人力、物力和财力。一个新药从发现到上市平均需要 10 年以上的时间，花费超过 10 亿美元。而且，研发过程中有很高的失败风险，只有很少一部分药物能够通过各个阶段的筛选和审批。拉罗替尼作用于基因，实验难度较高，且符合条件的患病群体较少、样本量不足、临床研究时间较长、生产规模受限等因素所导致。此外，本品还在专利保护期限内，仿制药尚不能投入研发、生产，也是药品价格较高的原因。

对于价格高昂的药品，很多地区或政府有一定的政策来帮助患者减轻费用，如医保支付、患者援助计划等，患者或患者家属还可与医生探讨其他可能的治疗方案。具体用药方案应由具有经验的医生根据患者的具体情况来判断。

四、拉罗替尼购买渠道

（一）医院药房

患者可以凭借处方直接在医院药房购买拉罗替尼。如果就诊的医院没有存货，药店人员可帮忙从其他渠道调拨。在我国，部分大型医院的药房可能备有拉罗替尼，但由于这款药物在国内上市时间不长，可能并不是每家医院都有。因此，建议患者在前往医院之前，先通过电话或其他方式进行咨询。

（二）传统药店

患者可前往附近药店咨询是否有拉罗替尼的存货。一些大型药店也许会存有抗癌药物，患者可以凭借处方购买药物，或者要求药店工作人员帮助订购。在购买前，患者最好先打电话给药店，确认其有货。

（三）网上购买

如今，越来越多的药物可以在线购买。患者可以通过互联网搜索拉罗替尼的购买渠道，并从可信赖的网站购买。在购买之前务必确保该网站是合法、可信的，并且具有必要的资质和许可证。购买之前可咨询医生或药剂师以获取更多信息。

一些药物供应商提供在线购买服务，患者可以通过他们的网站购买药物。在购买前，患者需要向他们提供处方以确认购买合法。此外，注意选择信誉良好、有执照的在线药店进行购买，以确保购买到真正的药物。

（四）海外购药

对于寻求仿制药的患者，可咨询专业的海外医疗机构。但需注意海外购药存在风险，应选择有资质、信誉好的机构，确保药物的质量和来源。

拉罗替尼在国际市场上既有原研药，也有仿制药供患者选择。原研药，如德国、美国、欧洲及中国香港的版本，其价格多在 1 - 2 万元人民币之间。而仿制药，如老挝和孟加拉的版本，价格则相对亲民，大约在 2000 - 3000 元。不过，无论是原研药还是仿制药，其核心成分都是相似的。

拉罗替尼 (Larotrectinib) 的版本有：老挝卢修斯制药版本、老挝东盟制药版本、德国拜耳版本、孟加拉珠峰制药版本、孟加拉耀品国际版本。代购价格是 2800 元左右，不同版本价格不同，以实际为准。请选择正规海外代购渠道，以保证产品质量。

拉罗替尼 (Larotrectinib) 维泰凯在国外市场上一般会在数千美元到数万美元之间，具体取决于供应渠道和药物剂量。需要注意的是，这只是一般范围，实际价格可能会因市场波动和其他因素而有所变化。

在考虑国外代购拉罗替尼维泰凯时，患者应该寻找可靠和信誉良好的渠道。他们可以通过与医生、药剂师或其他患者群体联系，寻求专业建议和推荐，以确保购买的药物是真实有效的。同时，需要留意是否需要获得处方或其他相关文件才能进行购买。国外代购药物存在一定的风险和不确定性，患者应当谨慎选择代购渠道，并尽量确保药物的来源和质量。

五、拉罗替尼医保报销

（一）纳入医保情况

2024 年 11 月 28 日，拉罗替尼成功准入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录 (2024 年)》，成为医保唯一全年龄覆盖的 TRK 抑制剂。拉罗替尼作为一种高选择性原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂，2022 年硫酸拉罗替尼胶囊和硫酸拉罗替尼口服溶液两个剂型先后在国内获批上市。其纳入医保具有重大意义，意味着更多的患者能够从这一创新药物中获益。

拉罗替尼是全球首个不分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药，曾创下横扫 25 类癌种，4 年生存率达 64% 的纪录。在基因研究中发现，一种叫 “NTRK” 的变异基因存在于大量癌症患者群体中，而拉罗替尼正是针对抑制 NTRK 基因变异研发的抗癌药物，能够对付大部分肿瘤，甚至实现临床治愈。它具有开创性、广泛性、有效性、靶向性和安全性等特点，是全球首个不限癌种的精准靶向药物，当时是全球唯一含婴幼儿肿瘤适应症的抗癌药。临床试验涵盖不同人种，治疗均有效，覆盖的 NTRK 变异基因癌种有 25 种，适用于全年龄段患者，精准抑制和阻断 NTRK 基因，对其它细胞不会造成损伤，且能突破血脑屏障，总体评估良好，没有严重不良反应的报告。

（二）医保报销后的价格

医保报销后的价格会便宜一些，具体价格需要按照各地区的报销比例进行计算。据媒体报道，本次进入医保的硫酸拉罗替尼胶囊的医保中标价格为 31500 元，硫酸拉罗替尼溶液的医保中标价格为 5625 元、11250 元。从医保报销比例来看，一般在 40% - 60% 之间。医保部门在设定拉罗替尼等创新药物的报销比例时，会综合考虑药物的疗效、安全性、经济成本以及患者的实际需求。高效、安全且成本效益合理的药物更有可能获得较高的报销比例，以鼓励其临床应用，促进患者健康福祉。

拉罗替尼价格高昂，年费用在美国曾高达 32800 美元 / 月，一年的药费超过 260 万人民币。2022 年在国内批准上市后，定价也高达 63000 / 盒，100mg*56 粒。其价格昂贵的原因主要是研发成本高昂，药物的研发是一个漫长而复杂的过程，需要投入大量的人力、物力和财力。一个新药从发现到上市平均需要 10 年以上的时间，花费超过 10 亿美元。而且，研发过程中有很高的失败风险，只有很少一部分药物能够通过各个阶段的筛选和审批。拉罗替尼作用于基因，实验难度较高，且符合条件的患病群体较少、样本量不足、临床研究时间较长、生产规模受限等因素所导致。此外，本品还在专利保护期限内，仿制药尚不能投入研发、生产，也是药品价格较高的原因。

拉罗替尼纳入医保后，对于患者来说是一个重大利好。它不仅可以降低患者的经济负担，提高治疗可及性，还可以促进药物的使用，避免因经济困难而耽误最佳治疗时机。同时，医保报销比例的设定也可以促进医保资金的合理分配，实现医保制度的可持续发展。

总之，拉罗替尼纳入医保是医保政策对创新药物支持的具体体现，为患者带来了新的希望。患者应根据自身情况，合理利用医保资源，积极寻求治疗机会，以期获得最佳的治疗效果和生活质量。

六、拉罗替尼与 NTRK 抑制剂

拉罗替尼作为 NTRK 抑制剂，在癌症治疗领域中发挥着重要的作用，开启了泛癌种治疗的新纪元。

NTRK 基因融合是一种罕见的基因变异，可在多种癌症类型中出现。目前，已发现 NTRK 融合存在于超过 25 类癌症中，包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等。拉罗替尼作为一种高选择性的 NTRK 抑制剂，能够特异性地结合 NTRK 融合基因编码的蛋白产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制癌细胞的生长和增殖。

拉罗替尼在临床研究中表现出了显著的疗效。例如，在肺癌患者中，客观缓解率为 74%，其中 3 例完全缓解，完全缓解率为 11%，17 例部分缓解，部分缓解率为 63%。对于基线出现中枢神经系统转移的患者，客观缓解率也达到了 67%。在甲状腺癌患者中，客观缓解率为 63%，其中分化型甲状腺癌患者的客观缓解率为 78%，所有基线时患有中枢神经系统转移的患者均出现部分缓解，客观应答率达到 100%。

除了拉罗替尼，目前全球还有其他的 NTRK 抑制剂在研发和临床应用中。例如，恩曲替尼也是一种多激酶抑制剂，除了阻断 TRK A、B 和 C 外，还能抑制 ROS1 和 ALK。2019 年 8 月，恩曲替尼获批用于成人和儿童 NTRK 患者的治疗。

2024 年 6 月 13 日，FDA 加速批准能够有效攻克一代药物耐药，效果更强的第二代广谱抗癌药 repotrectinib 上市，用于治疗患有 NTRK 基因融合实体瘤的成人和 12 岁及以上的儿童患者。在 TRIDENT - 1 研究中，有 40 例患者接受了 Repotrectinib 治疗，客观缓解率为 41% - 62%。

此外，我国自主研发的新一代 NTRK 抑制剂也取得了显著的进展。例如，诺诚健华公布的 ICP - 723 的临床前数据显示，ICP - 723 可有效抑制 TRKA、TRKB 和 TRKC 的激酶活性，具有强活性和高选择性，有望克服对第一代 TRK 抑制剂的耐药性。截至 2022 年 2 月 11 日，在 I 期剂量递增试验中，共有 17 例患者接受了 ICP - 723 的治疗，安全性良好，17 例患者中，5 例患者确认为 NTRK 基因融合阳性，客观缓解率为 80%，疾病控制率为 100%。

目前无癌家园正在展开的关于 NTRK 抑制剂的临床研究还有很多，癌友们可提交病理报告至无癌家园医学部进行初步评估。这些临床研究将为 NTRK 融合阳性的癌症患者提供更多的治疗选择和希望。