FDA批准REC-4539用于小细胞肺癌（SCLC）以及其他多种实体肿瘤适应症的研究性新药申请

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FDA批准REC-4539用于小细胞肺癌（SCLC）以及其他多种实体肿瘤适应症的研究性新药申请

美国食品药品监督管理局（FDA）批准了 REC-4539 的研究性新药（IND）申请，这一批准为针对小细胞肺癌（SCLC）以及其他多种实体肿瘤适应症的 1/2 期临床试验拉开帷幕。

REC-4539 是一种备受瞩目的赖氨酸特异性去甲基化酶 1（LSD1）抑制剂 ，在肿瘤治疗研究中，LSD1 靶点意义重大，因其过度表达与众多肿瘤的增殖、存活密切相关，小细胞肺癌便是其中典型代表。而 REC-4539 正是瞄准这一关键靶点，旨在通过选择性抑制 LSD1，对肿瘤细胞发挥作用，不仅针对外周肿瘤，还将效力延伸至中枢神经系统（CNS）相关疾病。尤为值得一提的是，与其他同类 LSD1 抑制剂相比，REC-4539 独具两大特性：既能穿透中枢神经系统，又具备可逆性，这使得它在安全性上颇具优势。从临床前研究成果来看，在小细胞肺癌异种移植且涉及脑渗透的模型里，REC-4539 展现出剂量依赖性的肿瘤抑制效果。并且，它对血小板水平的影响较为有限，这意味着在血小板相关毒性方面，尤其是常见于同类药物的血小板减少症风险得以降低。同时，该药物在人体的吸收、分布、代谢、排泄情况良好，半衰期相较于其他 LSD1 抑制剂更短，这些特质都进一步佐证其安全性的提升。

即将开展的 1/2 期 ENLYGHT 试验规划缜密，一方面会测试 REC-4539 作为单一疗法的效果；另一方面，还会探究它与抗 PD - L1 抗体度伐利尤单抗（商品名：Imfinzi ）联合用药的成效，受试对象是广泛期小细胞肺癌患者。试验核心聚焦于 REC-4539 能否在提升影像学无进展生存期与总生存期的同时，削减因抑制 LSD1 所引发的常见不良事件，血小板减少症更是重点观测对象。按计划，首位患者预计在 2025 年上半年开始用药，后续结果会在未来几年逐步揭晓。

不仅如此，REC-4539 的研发版图还在持续扩张，急性髓系白血病等其他适应症也已纳入其开发进程，为更多患者带来潜在的治疗希望。