卡麦角林(Cabergoline/dostinex)在临床上治疗帕金森病、高泌乳素血症、异位垂体腺瘤、回奶、乳腺癌疗效如何？

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卡麦角林(Cabergoline/dostinex)在临床上治疗帕金森病、高泌乳素血症、异位垂体腺瘤、回奶、乳腺癌疗效如何？

卡麦角林是麦角林的一种衍生物，具有DA受体激动剂性质，其特点是强力、长效并有选择性，与D2受体有高度亲和力。

主要用于治疗高泌乳素血症，抑制体内过量的泌乳素分泌，也用于帕金森病的辅助治疗。

血药峰值时间为0.5～4h，清除t1/2约6h。半衰期63-69小时，血浆蛋白结合率41%-42%。目前还未在中国上市。

土耳其版卡麦角林

卡麦角林说明书

适应症

1、高催乳素血血症：卡麦角林可用于治疗高泌乳血症引起的紊乱，治疗特发性或垂体腺瘤所致的高催乳素血症。

2、回奶：也可用于因医学原因抑制产后泌乳，但是不推荐常规用来抑制生理性泌乳。

3、帕金森病：卡麦角林也可以用于治疗帕金森病的单药治疗，或作为左旋多巴治疗的辅助用药从减轻“剂末现象”或治疗上的“开关”状态波动。

4、乳腺癌：卡麦角林对多巴胺受体的激动作用对于部分乳腺癌患者可能有一定的疗效，适用于乳腺癌。

用法用量/怎么吃？

治疗高催乳素血症：

初始剂量：通常为0.25毫克，每周两次口服。

剂量调整：根据患者的催乳素水平，可以逐步增加剂量。如果需要，剂量可以增加0.25毫克，每周两次，最多可增至1毫克。

常规剂量：1毫克/周，可高达4.5毫克/周。

剂量增加：剂量增加不应超过每4周一次。

抑制生理性泌乳（回奶）：

成人：1 mg，产后第 1 天一次性给药。肝损害：调整剂量。

抑制泌乳：

成人：250mcg/12 小时，持续 2 天。

副作用/不良反应

可能包括血压降低，头晕，眩晕，头痛，恶心，失眠，腹痛，消化不良，胃炎，虚弱，疲劳，便秘，呕吐，胸痛，热潮红，抑郁，麻刺感，腿痛性痉挛，雷诺氏综合征，伴有幻觉，错觉和意识混乱的精神异常。

1、治疗帕金森病的疗效

将80例帕金森患者随机分为2组，分别是治疗组和对照组，两组均予以左旋多巴治疗，其中治疗组加有卡麦角林治疗，治疗3年后评价疗效，观察不良反应。

治疗效果：研究显示，卡麦角林结合左旋多巴治疗帕金森病在3年内的疗效与单用左旋多巴的对照组相当。这表明卡麦角林的加入并没有降低治疗效果。

药物用量：治疗组在使用卡麦角林后，左旋多巴的用量明显小于对照组。这可能有助于减少与左旋多巴相关的副作用风险。

运动波动症状：治疗组运动波动症状的发生率明显小于对照组，这可能意味着卡麦角林有助于减少帕金森病患者常见的运动波动现象，提高生活质量。

中枢神经系统副反应：卡麦角林结合左旋多巴治疗能明显减少中枢神经系统副反应，这对于提高患者的服药依从性是有益的。

患者依从性：卡麦角林的加入可能增加患者的服药依从性，这对于长期治疗帕金森病是非常重要的。

安全性和副作用：虽然卡麦角林显示出治疗帕金森病的潜在价值，但患者在使用时仍需注意其可能的副作用，并在医生的指导下进行。

 2、治疗高泌乳素血症的疗效

一共纳入104例高PRL血症患者共分为两组，其中观察组(n＝45)采用卡麦角林治疗，对照组(n＝59)采用溴隐亭治疗，记录并比较两组治疗后血清PRL值变化情况、临床症状疗效、严重不良反应发生率等。

治疗效果对比：

卡麦角林与溴隐亭相比，在降低血清PRL水平的能力、副作用发生率、改善女性闭经和恢复女性排卵的效果上优于溴隐亭。

在一项研究中，卡麦角林组治疗后3个月和6个月的血清PRL值均低于对照组，且不孕病例用药后成功妊娠或建立规律排卵周期者多于对照组，分别是81%和52.2%。

另一项研究也显示，卡麦角林组患者用药3个月后临床症状改善更为明显，血清PRL水平降低，血清FSH、E2、LH上升程度亦更为明显。

临床症状改善：

卡麦角林在改善女性高泌乳素血症患者闭经、恢复排卵方面，较溴隐亭有着更好的疗效。

两组月经异常、泌乳等内分泌症状以及视力下降、头痛等垂体瘤压迫症状治疗有效率比较差异无统计学意义。

严重不良反应发生率：

观察组严重不良反应发生率低于对照组。

结论：

卡麦角林治疗妇产科高PRL血症患者降PRL效果较溴隐亭更好，临床症状改善更明显，同时严重不良反应发生率更低。

 3、治疗异位垂体腺瘤的疗效

卡麦角林是一种麦角衍生物，具有多巴胺受体激动作用，特别是与D2型受体有高度亲和力。它通过与D2受体结合，刺激肿瘤细胞膜超极化，减少钙离子内流，降低细胞内腺苷酸环化酶活性，从而抑制垂体肿瘤细胞增殖。此外，卡麦角林还能通过对PI3K/AKT/mTOR信号通路的抑制，促进自噬依赖性细胞死亡，发挥抗垂体腺瘤的作用。

在一项2年的随机、平行、开放的临床试验中，116例经手术治疗后仍有肿瘤残留的无功能性垂体瘤患者中，治疗组（术后给予卡麦角林治疗）94%肿瘤缩小或保持稳定，对照组15.8%肿瘤出现增大，两组进展生存期分别为23.2个月和20.8个月。这表明卡麦角林在减小及控制肿瘤体积方面具有显著效果。

4、回奶的疗效

卡麦角林在回奶方面的疗效是显著的。作为一种长效多巴胺受体激动剂，卡麦角林主要通过抑制催乳素的合成与分泌来降低血清中催乳素水平，从而有效抑制泌乳。

在临床应用中，卡麦角林被用于抑制产后泌乳，但不建议常规用来抑制生理性泌乳。研究表明，卡麦角林在抑制泌乳方面至少与溴隐亭一样有效，成功率在78%至100%之间。

一般而言，服用卡麦角林后，患者可能需要7天左右才能回奶。在某些情况下，卡麦角林在开始治疗后几天内就会使乳房分泌物减少，但具体见效时间可能会因个体差异和药物剂量而有所不同。

5、治疗乳腺癌的疗效

抑制泌乳素分泌：卡麦角林作为一种多巴胺受体激动剂，能够抑制垂体催乳素的分泌，降低血清催乳素水平。催乳素受体在某些乳腺癌中过度表达，可能与乳腺癌的发展有关。

抑制肿瘤生长和凋亡：卡麦角林通过激动多巴胺受体，对于部分乳腺癌患者可能有一定的疗效，能够抑制肿瘤细胞的生长和促使其凋亡。

联合化疗的潜力：在转移性乳腺癌患者中，卡麦角林与化疗药物联合使用显示出一定的潜力。例如，与泰索帝(TXT)联合治疗时，相比于单独使用TXT，联合治疗组的肿瘤复发率更高，但化疗引起的虚弱感明显降低。

临床试验结果：一些临床试验表明，卡麦角林在乳腺癌治疗中具有一定的疗效。例如，一项II期先导试验中，转移性乳腺癌患者接受卡麦角林治疗，2个月的临床受益率为33%。

辅助治疗：卡麦角林也被用于乳腺癌的辅助治疗，通过抑制泌乳素等激素的分泌，影响乳腺癌细胞的增殖和分化。

增强化疗和放疗效果：卡麦角林能够增强化疗和放疗的效果，提高乳腺癌患者的生存率。

卡麦角林禁售原因

较大的副作用风险：卡麦角林存在较大的副作用风险，包括头晕、头痛、恶心、呕吐以及便秘等。严重的不良反应还可能包括高血压、中风、癫痫发作和精神病等。

长半衰期：卡麦角林的半衰期较长，需要近14天才能从体内完全代谢干净。这意味着其不良反应可能持续较长时间，安全风险较高。

未获批用于回奶：卡麦角林主要作为一种治疗药物在国内未正式上市，也不被国家药品监督管理局批准用于哺乳期乳腺炎的回乳。